DPP-4阻害薬 〈 薬剤一覧表 〉
- 2012年01月19日 胃バイパス手術後の血糖コントロールにおけるGLP-1の役割
- 2011年10月28日 第1回リリー・インクレチン基礎研究助成(糖尿病領域)の募集開始
- 2011年10月26日 DPP-4阻害薬は血管内皮機能(FMD)を改善する
- 2011年10月20日 DPP-4阻害薬とコレステロール低下薬の配合剤が米国で承認
- 2011年09月22日 昨年の薬局ヒヤリ・ハット事例 報告回数が多い糖尿病用薬
- 2011年09月19日 シタグリプチン:インスリン製剤との併用療法に関する効能追加の承認取得
- 2011年09月16日 世界初の胆汁排泄型選択的DPP-4阻害薬「トラゼンタ」発売
- 2011年09月14日 第2選択薬はα-GI、DPP-4阻害薬 国立医療センター「糖尿病診療マニュアル」
- 2011年07月28日 安全性情報「メトグルコ」「グラクティブ」「ジャヌビア」の使用上注意を改訂
- 2011年06月14日 ビグアナイド薬 、DPP-4阻害薬など4製品の使用上の注意改訂 PMDA
一般名:シタグリプチン
インクレチンであるglucagon-like peptide 1(GLP-1)及びglucose-dependent insulinotropic polypeptide(GIP)は、グルコース恒常性の維持にかかわるホルモンである。シタグリプチンは、DPP-4 酵素を阻害し、インクレチンのDPP-4による分解を抑制する。活性型インクレチン濃度を上昇させることにより、血糖値依存的にインスリン分泌促進作用並びにグルカゴン濃度低下作用を増強し血糖コントロールを改善する。
一般名:ビルダグリプチン
グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)は、インスリン分泌促進作用及びグルカゴン分泌抑制作用を有し、糖代謝において重要な役割を果たしている。ビルダグリプチンは、DPP-4を選択的かつ可逆的に阻害し、内因性GLP-1の濃度を高めることで、血糖依存性にインスリン分泌を促進させるとともにグルカゴン分泌を抑制し、血糖降下作用を発揮する。
一般名:アログリプチン
食事の経口摂取刺激により、腸管から血中に分泌されるグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)を不活性化するジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)活性を阻害することにより、GLP-1の血中濃度を上昇させ、糖濃度依存的に膵臓からのインスリン分泌を促進させる。
一般名:リナグリプチン
リナグリプチンはジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)の競合的かつ可逆的な選択的阻害剤である。DPP-4は膜結合型プロテアーゼのひとつで、腎臓、肝臓、腸、リンパ球及び血管内皮細胞など多くの組織において広く発現している。DPP-4の生理的基質のうち重要なものはインクレチンと呼ばれるグルカゴン様ペプチド1(GLP-1)とグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド(GIP)である。DPP-4のペプチダーゼ活性を阻害することにより、これらの内因性インクレチンホルモンレベルの上昇によりインスリン分泌が上昇し、グルカゴン放出が抑制される。GLP-1とGIPはいずれも、強力なグルコース依存性インスリン分泌刺激作用を発揮し、この作用により食後の血糖コントロールを改善する。



インスリン製剤早見表



