GLP-1受容体作動薬
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GLP-1受容体作動薬の特徴
インクレチンにはGIPとGLP-1の2種類が存在あり、GIPは小腸上部から、GLP-1は小腸下部から多く分泌されている。両者ともにインスリン分泌促進作用があるが、GLP-1の方がグルカゴン分泌抑制作用、体重抑制作用に優れている。このインクレチンを分解してしまう酵素が「DPP-4」であり、この「DPP-4」の働きを阻害する作用を持った薬剤がDPP-4阻害薬である。一方、GLP-1受容体作動薬は、GLP-1のアミノ酸配列を変更するなどの改良を行い、GLP-1をDPP-4によって分解・不活性化の影響を受けにくい構造につくりなおしたもの。その作用はDPP-4阻害薬よりも強力で、わが国では1日1回投与および1日2回投与の注射薬が認可されている。さらに現在、1週間に1回の持続性製剤が開発されている。- インクレチンのインスリン分泌促進作用は、血糖値が高いときにだけ発揮される特性があり、単独投与では低血糖の心配は少ない。ただし、スルホニル尿素（SU）薬などのインスリン分泌を促す薬剤と併用する場合は低血糖が起こり得る。定期的に血糖測定を行い、経過観察の必要がある。
- 血糖値に応じてインスリン分泌を促進するため、GLP-1受容体作動薬が直接空腹を促すことはなく、体重が増えることはない。また、GLP-1受容体作動薬そのもに、体重を減らす作用があるのも特徴。
- グルカゴンの異常分泌を抑制し、自然な形で血糖値をコントロールできる。
- 血糖値に応じて作用するため、膵臓のβ細胞への負担が少ない。
- インスリン依存状態の患者で、インスリンからGLP-1受容体作動薬に切り替え、急激な高血糖および糖尿病性ケトアシドーシスが発現した症例が報告されている。GLP-1受容体作動薬は、体内のインスリンの分泌を促進することで血糖値を下げる薬剤であることから、インスリン分泌能のない1型糖尿病患者への投与は禁忌である。また、2型糖尿病のうち、インスリン治療が不可欠な患者への投与には注意が必要。GLP-1受容体作動薬はインスリンの代替薬ではないことを念頭に置き、投与に際しては、患者のインスリン依存状態を確認し、投与の可否を判断する。また、既に切り替えを行った患者に対しても、血糖コントロールの状態を確認するなど、インスリン治療に戻す必要のある患者に対して必要な処置を行う必要がある。
インスリン製剤早見表
